Retatrutida

Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors de retatrutide més fiables a la Xina. Si voleu comprar retatrutide d'alta qualitat fet a la Xina, us convidem a obtenir un pressupost de la nostra fàbrica. També hi ha informació sobre descomptes disponible.

RetatrutidaL'acetat (LY3437943) és un pèptid triple agonista per al receptor de glucagó (GCGR), el receptor de polipèptid insulinotròpic depenent de la glucosa-(GIPR) i el receptor del pèptid-1 semblant al glucagó- (GLP-1R).

L'acetat de retatrutida inhibeix GCGR, GIPR i GLP-1R humans amb valors EC50 de 5,79, 0,0643 i 0,775 nM, respectivament. Exhibeix activitat al ratolí GCGR, GIPR i GLP-1R amb valors EC50 de 2,32, 0,191 i 0,794 nM, respectivament.

In vivo, l'acetat de Retatrutide (LY3437943) es relaciona amb GCGR i millora la tolerància a la glucosa en un ipGTT actuant mitjançant receptors GIP o GLP-1. L'activació mitjançant el receptor de glucagó per part de l'acetat de Retatrutide condueix a una reducció significativa del pes i una major despesa energètica. L'acetat de retatrutida es pot utilitzar en investigacions relacionades amb l'obesitat.

Retatrutide és un nou tipus de fàrmac peptídic multi-objectiu desenvolupat per Eli Lilly and Company dels Estats Units, és un viatge

agonista del receptor de GLP-1R/GIPR/GCGR. El seu mecanisme principal és regular el procés metabòlic activant al mateix temps els receptors del pèptid-1 (GLP-1), com el glucagó-, el polipèptid insulinotròpic depenent de la glucosa (GIP) i el glucagó (GCG), i s'utilitza per al tractament de l'obesitat i la diabetis tipus 2.Les següents són les seves característiques principals:

1) Disseny de triple agonista
- Receptor GLP-1: la retatrutida retarda el buidatge gàstric, suprimeix la gana i promou la secreció d'insulina.
- Receptor GIP: Retatrutide millora la sensibilitat a la insulina i regula els senyals centrals de sacietat.
- Receptor de glucagó (GCGR): la retatrutida activa el metabolisme energètic del fetge, promou la lipòlisi i la glicogenòlisi i augmenta la taxa metabòlica basal.
El triple efecte sinèrgic augmenta el consum d'energia alhora que redueix la ingesta d'energia, millorant significativament els efectes de pèrdua de pes.

2) Optimització estructural
- A partir de la modificació de l'esquelet GIP, s'introdueixen aminoàcids no-naturals (com la -metilleucina a la posició 13) per millorar l'afinitat del receptor.
- La vida mitjana-s'allarga fins a 7 dies mitjançant la modificació de la cadena lateral d'àcids grassos, donant suport a la injecció subcutània un cop per setmana.

 

 

Efectes clínics i dades bàsiques de Retatrutide:

1) Efecte de pèrdua de pes excepcional:

- 48 setmanes de tractament:La pèrdua de pes mitjana en el grup de dosis de 12 mg va arribar al 24,2%, significativament millor que els fàrmacs existents (com la Semaglutida i la Tirzepatide).
- Diferències de gènere:Les dones tenen un efecte de pèrdua de pes més important (28,5% vs homes 21,2%).
- Dependència de la dosi:Des de la dosi inicial de 2 mg a 12 mg, la proporció de pèrdua de pes augmenta amb la dosi.

 

Comparació dels efectes de pèrdua de pes a diferents dosis (dades de 48 setmanes):

Dosis	4 mg	8 mg	12 mg
Ratio de pèrdua de pes	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Reducció de la circumferència de la cintura	-2,1 cm	-6,1 cm	-10,2 cm

 

Abans i després de la pèrdua de pes:

2) Millora integral del metabolisme:

 

- Control del sucre en sang:Redueix significativament l'hemoglobina glicada (HbA1c) i les dosis superiors a 4 mg són millors que la dulaglutida.
- Metabolisme cardiovascular:Millorar els nivells de triglicèrids, colesterol i pressió arterial, reduint potencialment els riscos cardiovasculars.
- Indicacions ampliades:S'utilitza en la investigació de malalties relacionades-metabòliques, com ara la síndrome d'ovari poliquístic (SOP).

Indicacions i eficàcia

★ Tractament de l'obesitat:

A l'assaig clínic de fase II, els pacients del grup de dosis més alta (12 mg) van perdre una mitjana del 24,2% de pes després de 48 setmanes, i alguns pacients van perdre més del 30%.

★ Diabetis tipus 2:

Redueix significativament l'hemoglobina glicada (HbA1c) i millora el control del sucre en sang.

★ Disfunció metabòlica-Malaltia del fetge gras associada (MASLD):

La retatrutida pot reduir el contingut de greix del fetge en un 86% i més del 85% dels pacients aconsegueixen la regressió de l'esteatosi hepàtica.

★ Beneficis cardiovasculars potencials:

Els estudis en animals han demostrat que pot protegir indirectament la salut cardiovascular millorant la pressió arterial i la funció cardíaca, però cal una verificació clínica addicional.

◎ Avantatges de la diferenciació:
En comparació amb GLP-1 objectiu-únic (com ara Semaglutide) o fàrmacs de doble objectiu (com Tirzepatide), el mecanisme triple de Retatrutide té un potencial més gran en la pèrdua de pes i la millora metabòlica.

◎ Cost i accessibilitat:
Actualment, el cost de producció dels fàrmacs amb pèptids és relativament elevat, però les propietats d'acció prolongada-de Retatrutide poden reduir la freqüència de la medicació i millorar el compliment del pacient.

Etiquetes populars: retatrutide, fabricants i proveïdors de retatrutide de la Xina